Апрепитант 125 мг / 80 мг

Апрепитант 125 мг / 80 мг

Апрепитант 125 мг / 80 мг — аналог Эменд® . Препарат в комбинации с другими противорвотными препаратами показан для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренно эметогенными противоопухолевыми препаратами.

Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK₁) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK₁-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.

В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK₁-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.

Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK₁-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

Состав

Действующее вещество:

• апрепитант 80 мг или 125 мг;

Вспомогательные вещества:

• капсулы 80 мг: гидроксипропилцеллюлоза 16,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,3097 мг, сахароза 80,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) 39,16 мг, натрия лаурилсульфат микронизированный 0,4310 мг;
• состав твердой желатиновой капсулы:
• титана диоксид 1,0434 мг, желатин до 58 мг;
• капсулы 125 мг: гидроксипропилцеллюлоза 25,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,4839 мг, сахароза 125,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) 61,21 мг, натрия лаурилсульфат микронизированный 0,6738 мг;
• состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид 1,3672 мг, желатин до 76 мг; оксид железа желтый 0,0182 мг, оксид железа красный 0,1155 мг.

Показания

• Препарат Апрепитант 125 мг / 80 мг (Эменд®)  в комбинации с другими противорвотными препаратами показан для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренно эметогенными противоопухолевыми препаратами.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к апрепитанту или любому другому компоненту препарата.
• Одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом. Тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
• Детский возраст до 18 лет.
• Препарат содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы-изомальтазы не должны принимать препарат Апрепитант 125 мг / 80 мг 

С осторожностью:
Одновременное применение препарата Апрепитант Эменд® с лекарственными препаратами, которые метаболизируются главным образом через изофермент CYP3A4; с варфарином и гормональными контрацептивами

Способ применения

Способ применении и дозировку определяет лечащий врач.

• Капсулы препарата Апрепитант 125 мг / 80 мг (Эменд) принимают вне зависимости от приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком. Препарат Эменд® принимают в течение 3 дней в комбинации с глюкокортикостероидами и антагонистами 5-НТ3 рецепторов. Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению антагониста 5-НТ3 рецепторов, назначаемого одновременно с препаратом Эменд®. Рекомендуемая доза препарата Эменд® при трехдневном режиме составляет 125 мг внутрь за 1 час до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг один раз в день утром во 2-й и 3-й дни.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов не требуют медицинского вмешательства и исчезают по мере того, как ваш организм адаптируется к лекарству. Проконсультируйтесь с врачом, если они сохраняются или если вы беспокоитесь о них.

Распространенные побочные эффекты ВАпрепитант 125 мг / 80 мг (Эменд):

• Наиболее частые побочные эффекты:
  • Икота
  • Общая слабость и усталость
  • Повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ)
  • Запор
  • Головная боль
  • Анорексия (потеря аппетита)
  • Тошнота и рвота
  • Изжога 
  Менее распространенные побочные эффекты:
  • Головокружение
  • Бессонница
  • Брадикардия (замедление сердечного ритма)
  • Гипотония (пониженное артериальное давление)
  • Боль в горле и гортани
  • Воспаление слизистых оболочек, стоматит
  • Диспепсия
  • Анемия
  • Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови)
  • Приливы
  • Зуд
  • Обезвоживание
  • Лихорадка 
  Редкие побочные эффекты:
  • Реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции
  • Синдром Стивенса-Джонсона
  • Ангионевротический отек (отек Квинке)
  • Крапивница
  • Кандидоз
  • Стафилококковая инфекция 

Особые указания

Принимайте это лекарство в дозе и в течение срока, рекомендованного вашим врачом. Глотайте его целиком. Не разжевывайте, не измельчайте и не ломайте его.

Инструкция, размещенная на данной странице, носит исключительно информационный характер и предназначена только для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.